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1931年7月23日下午，王亚樵本着“倒蒋必先去宋，乱其经济组织”的方针，亲率杀手在上海北站刺杀宋子文，但误中宋子文秘书唐腴庐，宋却死里逃生。

虽然刺蒋、刺宋均未成功，但却给蒋介石集团以极大的震慑，加之当局久未破案，更使蒋、宋等人寝食难安。当时，整个国民党军警系统，还没有一个人是王亚樵的对手。此时正是王亚樵暗杀活动的顶峰时期，相继干出了一些轰动国内外的大案。

1932年4月29日，侵沪日军在上海虹口公园举行庆祝“天长节”（天皇诞辰）活动。王亚樵受代理行政院长兼京沪警备司令陈铭枢之托，通过朝鲜志士安昌浩先生及其学生尹奉吉、安昌杰、金天山等人，用特制的定时炸弹捣毁“天长节”，当场炸死日酋白川大将、居留民团行政委员长河端、日租界商会会长岗村洋勇等人，日军野村中将的右眼球被炸飞，植田中将、驻华大使重光共葵的大腿被炸断。日本将官死伤十三人，此次爆炸犹如一场地震，撼动了日本朝野，并引起世界舆论的强烈关注。正在日内瓦召开的裁军会议上讨论东亚问题的政治家们也受到了强烈的刺激。

白川被杀，也使蒋介石为之震动。他觉得能策划和实施此案的人，绝非一般，如果此人能为自己所用，中国还有什么政敌不可除去呢？于是，蒋向当时出任特务处长不久的戴笠查询“四二九”之案的主谋。

戴笠经过调查，确认是王亚樵所为，于是如实向蒋汇报。蒋决定对王亚樵进行收买，并要戴笠寻找与王亚樵联系的渠道。戴笠得令后，派特务处特务、早年曾与自己一起追随王亚樵的门生胡抱一携四万元巨款到上海收买，遭王亚樵拒绝。蒋介石一计不成，再令胡宗南写信给王亚樵，提出由胡宗南、王亚樵合组安徽省政府，作为诱饵，却仍遭拒绝。

蒋认为王亚樵是不愿屈居早年的两个门生之下，于是，派王亚樵的安徽老乡、一起参加辛亥革命、时任淞沪警备司令的杨虎亲自上门拜会王亚樵，开出的价码是国军中将的实职，结果杨虎反遭王笑骂，气得拂袖而去。

蒋介石听完了杨虎的汇报，嘴里照例说了两声“很好！很好！”心里早已下定了决心：此人既不能为我所用，就必须坚决铲除，以绝后患。

正在此时，王亚樵谋杀国联调查团一案发生，引发了蒋、戴与王亚樵血战的导火线。

日本侵占东北后，经国民党政府一再交涉呼吁，国联派英国前驻印度总督李顿率五人调查团到中国进行调查。调查中，李顿发表的谈话偏袒日本，激起国人强烈不满，纷纷谴责。王亚樵则认为，世界只有强权，没有公理，于是派出手下大将青浦率二十四名杀手守候在调查团下榻的外滩华懋饭店周围，准备刺杀国联“钦差”，给以颜色。

正要下手的关键时刻，上海市长吴铁城宴请李顿一行，未能及时返回；王亚樵也受人劝说，认为此案一旦发生，易发生国际纠纷，于国家民族不利，于是下令召回手下。但其中的一线杀手尤林、唐民、李凯、彭光耀四人未及时交回枪支，乘隙上街闲逛。在经过南京路521号顾记钱庄时，四人持枪闯入抢劫，因店主及时报案，大批警察赶到，除李凯逃脱外，其余三人悉数被捕。在死刑执行前，三人为改变自己抢劫犯的形象，主动供出谋杀李顿以及北站刺宋、庐山刺蒋的真相。

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